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小鼠肝微粒體在臨床應用中的重要性分析

2022-11-25 小鼠肝微粒體代謝表型主要由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)片段和RNA顆粒組成，包含與過氧化氫有關(guān)的多種酶，也稱為過氧化物酶體。它包含膽固醇合成酶，類固醇，膽紅素和藥物結(jié)合酶，以及與藥物代謝有關(guān)的酶，可以將脂溶性藥物代謝為水溶性藥物，并通過腎臟排泄。受損時，藥物代謝受損，藥物作用時間延長。小鼠肝微粒體代謝動力學在臨床應用中的重要性是什么？1、在新藥開發(fā)中的應用：低毒，高效的藥物應具有良好的藥代動力學特性，如生物利用度和吸收性好；中等蛋白結(jié)合率；良好的溶解性體內(nèi)低毒或無毒的代謝產(chǎn)物。因此，在新藥研發(fā)過程...

OptiTDS™組織解離系統(tǒng)（組織消化推薦小單品）

2022-11-21 在原代細胞培養(yǎng)過程中，很多老師反映細胞得率不高，細胞狀態(tài)不是很好？有的甚至加大消化濃度，延長消化時間，但效果不盡如意。今天DrCHI給大家推薦一款組織解離開小單品——OptiTDS™組織解離系統(tǒng)。（推薦指數(shù)：★★★★★）研發(fā)背景盡管特殊類型細胞的分離過程優(yōu)化要考慮多種復雜因素，但是針對某些組織的分離已建立了一些重要的操作指導規(guī)范。當把此種思維方式與適當?shù)膶嶒炘O(shè)計結(jié)合在一起時，CHIScientific關(guān)于細胞分離以及酶的運用的技術(shù)會使細胞分離結(jié)果取得令人滿意的結(jié)果...

簡述血清各組成成分的作用

2022-10-25 血清的主要作用是提供基本營養(yǎng)物質(zhì)、提供激素和各種生長因子、提供結(jié)合蛋白、提供促接觸和伸展因子使細胞貼壁免受機械損傷以及對培養(yǎng)中的細胞起到某些保護。若必須做熱滅活，請遵守56℃，30分鐘的原則，并且隨時搖晃均勻。溫度過高，時間過久或搖晃不均勻，都會造成沉淀物的增多。解凍后發(fā)現(xiàn)有絮狀沉淀物出現(xiàn)，該如何處理。想要去除這些絮狀沉淀物，可以將其分裝至無菌離心管內(nèi)，以400g稍微離心，上清液即可接著加入培養(yǎng)基內(nèi)一起過濾。但不建議以過濾的方法去除這些絮狀沉淀物，因為它可能會阻塞過濾膜。今天...

大鼠肝微粒體體外代謝模型的作用介紹

2022-09-26 大鼠肝微粒體是身體中一種重要的物質(zhì)，參與藥物的代謝。如果藥物進入身體沒有肝微粒體酶的參與，則不能發(fā)揮藥物的功效，起不到治療疾病的作用。肝微粒體酶在肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中廣泛存在，是催化酶系統(tǒng)，在數(shù)百種藥物在人體的氧化過程參與了重要的作用，又稱之為單加氧酶。今天咱們來聊一聊大鼠肝微粒體體外代謝模型的作用：1、藥物清除的研究預測藥物在體內(nèi)的清除率，其步驟是首先通過測定藥物代謝的酶動力學參數(shù)獲得Vmax及Km，再運用合理的動力學模型來推測藥物代謝清除率。如研究者在人腸微粒體孵育體系中研究抗...

大鼠肝S9定制服務所具備的優(yōu)勢介紹

2022-08-26 大鼠肝S9是肝臟均質(zhì)漿液的線粒體上清液，含有大量的CYPs等藥物代謝酶。它是研究藥物代謝和藥物相互作用的常用工具之一。它通常用于研究化合物代謝和研究潛在的藥物-藥物相互作用。去除細胞核、線粒體和大片段后，大鼠肝S9成為完整肝細胞的一部分。原則上，它保留了位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中的微粒體蛋白、溶解在細胞血清中的蛋白質(zhì)和各種細胞內(nèi)含物，如NADPH、udpga、PAPS和其他觸發(fā)藥物代謝的輔助因子。它可以擴大微粒體研究的范圍，但會導致包含少量的輔因子（也稱為輔酶）。這些因素在實驗過程中仍需加...

猴肝微粒體對于代謝穩(wěn)定性研究的意義介紹

2022-07-26 由于肝臟是藥物代謝的主要場所，所以體外代謝模型是以肝臟為研究對象。目前，研究體外代謝的方法主要有：肝臟微粒體外培養(yǎng)、重組P450酶體外培養(yǎng)、肝細胞體外培養(yǎng)、肝臟灌注體外培養(yǎng)、肝臟切片等。其中，與其他體外代謝方法相比，體外肝微粒體外孵化法具有酶制劑簡單、代謝過程快、重現(xiàn)性好、大批量操作方便等優(yōu)點。也可用于藥物代謝酶抑制和體外清除的研究，因此在實際工作中得到了廣泛的應用。對于那些代謝率低，毒性高或缺乏靈敏檢測方法的藥物，猴肝微粒體代謝動力學的研究可以消除內(nèi)在因素的干擾，為整個實驗...

藥物體外代謝模型—微粒體

2022-07-14 1藥物代謝部位藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數(shù)藥物進入體內(nèi)后主要在肝臟進行生物轉(zhuǎn)化，在體內(nèi)首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內(nèi)源性物質(zhì)或經(jīng)甲基化、乙?；?，隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶尤為重要，發(fā)揮主要的藥物代謝功能。1.2藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中...

成纖維抑制劑具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域

2022-06-24 成纖維抑制劑是受體酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一員，它具有胞外配體結(jié)構(gòu)域和胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域。RTKs是一大類酶聯(lián)受體，有50多種類型，主要類型有表皮生長因子受體（EGFR）家族、胰島素受體（IR）家族、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）家族、血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝細胞生長因子受體（HGF）家族、神經(jīng)生長因子受體（NGF）家族等。成纖維抑制劑是一種用來阻滯或降低化學反應速度的物質(zhì)，作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應，只是減緩聚合反...